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大量供應西地那非

 
 
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品牌 醫藥級
型號 5132-896
規格 99%
過期 長期有效
更新 2013-03-18 12:45
 

鄭州鑫明源化工產品有限公司

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  • 河南-鄭州市
  • 上次登錄 2013-10-24
  • zzxfyhg (先生)   銷售總經理
詳細說明

本品為藍色菱形薄膜衣。   【 藥理作用 】   本品是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種 對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。 作用機制:陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內平滑 肌松弛,血液充盈。   ⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,萬艾可) 是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它 組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌),表達低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5,增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑 肌松弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示,藥效可持續至4小時,但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應:不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制劑)無正性肌力作用,不能直接 影響心肌收縮功能。   西地那非對心臟參數的影響:正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg,未發生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導管監測下, 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非,結果:靜息狀態下,患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西 地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運動時上述的血流動力學應答仍 存在。   西地那非對血壓的反應:健康男性患者單劑口服西地那非100mg,導致臥位血壓 下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥后1-2小時血壓下降最明顯,服藥后8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似,似與藥物劑量和 血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給藥后1小時,即與藥物血漿峰值一致。因此,在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時,性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫(一般4 小時內血壓回到基線),但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短,24小時內(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟 學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。 西地那非對視覺的影響:研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時,本品對 視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性藍/綠顏色辨別異常。 無論單獨使用或與阿司匹林合用,本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中,本 品增強硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用,但未進行過類似的人體研究。   健康志愿者單劑口服西地那非100mg后,精子的活動力和形態未受影響。
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