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依帕司他中間體-α-甲基肉桂醛廠家直銷
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更新 2013-06-29 14:23
 
詳細信息
依帕司他中間體-α-甲基肉桂醛廠家直銷
別名: α-甲基桂醛;alpha-甲基肉桂醛;Α-甲基桂醛;Α-甲基肉桂醛
英文名稱: alpha-Methylcinnamaldehyde 
CAS號: 101-39-3 
分子式: C10H10O 
分子量: 146.19 
沸點:148-149 °C27 mm Hg(lit.)
密度:1.047 g/mL at 25 °C(lit.)
FEMA:2697 
折射率: n20/D 1.605(lit.) 
閃點:175 °F 
化學性質:黃色液體。具有桂皮似香氣,有甜味。
用途:食用香料。主要用以配制香辛料香精和配合桂醛使用。也是有機、醫(yī)藥合成中間體,可用于合成多種藥物,例如依帕司他。 
產品含量: 98% 
質量標準: 企業(yè)標準 
包裝規(guī)格: 25KG 
α-甲基肉桂醛在依帕司他藥物中的應用
糖尿病神經病變(diabetic neuropathy)是糖尿病最常見的慢性并發(fā)癥之一,病變可累及中樞神經及周圍神經,后者尤為常見。其中遠端感覺神經病變是最常見的病變,占所有糖尿病神經病變的50%以上,其病因與發(fā)病機制與下列因素有關:遺傳因素、缺血及缺氧性因素、氧化應激、多元醇通路過度活躍、晚期糖基化終末產物(AGE)-AGE受體-核因子(AGE-RAGE-NF-KB)、白激酶C( PKC) 的激活、必需脂肪酸代謝異常、神經生成營養(yǎng)因子:包括神經生長因子(NGF)、IGF-1等。
依帕司他作為一種醛糖還原酶抑制劑,主要是抑制糖尿病周圍神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累,改善患者的自覺癥狀和神經功能障礙。有動物試驗表明:依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的累積,提高其運動神經傳導速度和自主神經功能;在神經形態(tài)學上,可改善軸突流異常,增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度、腓腸神經髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;此外,可改善模型動物坐骨神經的血流量,并使其肌醇含量回升。
其中,在依帕司他的合成路線中,包括兩個主要中間體,一個是3-羧甲基若丹寧,另一個就是α-甲基肉桂醛,α-甲基肉桂醛是肉桂醛的α-甲基取代物,在工業(yè)上既可用以配制香辛料香精,在醫(yī)藥中可用以藥物中間體,用途極為廣泛。
依帕司他合成的具體步驟為:在裝有攪拌器和回流裝置的三頸燒瓶中依次加入化合物3-羧甲基若丹寧、5g無水乙酸鈉、冰醋酸、化合物α-甲基肉桂醛,加熱攪拌回流2h,得到桔紅色溶液,倒入盛有水的燒杯中,冷卻,有紅色結晶析出。抽濾,用乙醇重結晶,即得到紅色針狀結晶依帕司他,其服用方式為,一次50mg,一日3次。另外,依帕司他口服吸收良好,tmax(達峰時間)為2小時左右,但是半衰期很短,消除半衰期t1/2β只有1小時,現(xiàn)有的依帕司他片劑必須每日服用三次才能持久的抑制多元醇通路,病人順應性較差,因而傾向制備成緩釋制劑或緩釋片的方式。






 

 
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