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公司新聞
肉桂酸乙酯:呵護生命搖籃,根治婦科腫瘤
2012-03-19IP屬地 火星86
據(jù)衛(wèi)生部門最新統(tǒng)計,宮頸癌、卵巢癌和乳腺癌的發(fā)病率近幾年有較明顯上升,已經(jīng)成為都市女性的三大殺手,并呈現(xiàn)年輕化趨勢。為了呵護卵巢和乳腺這些生命的搖籃,治療卵巢癌和乳腺癌,找到良好的治療藥物,醫(yī)學(xué)藥學(xué)專家展開了長期艱苦的研究。通過實驗專家發(fā)現(xiàn),紫杉醇對治療卵巢癌和乳腺癌具有非常好的效果。
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明,紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細胞接觸紫杉醇后會在細胞內(nèi)積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究,紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。但是紫杉醇產(chǎn)量極少,目前全世界年需約4噸,而產(chǎn)量卻只有1噸左右。特別是活性大于紫杉醇的多烯紫杉醇,只能通過工業(yè)合成,產(chǎn)量極低。而導(dǎo)致紫杉醇量低價的主要因素之一,是合成該藥的催化劑不能回收利用。
目前,我國第四軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)系的專家們,經(jīng)過潛心研究,發(fā)明了一種可回收和重復(fù)使用的手性催化劑。在其作用下,以肉桂酸乙酯為原料,經(jīng)過不對稱雙羥化反應(yīng)的關(guān)鍵步驟以及酯化、環(huán)化、開環(huán)、催化還原和基團保護等七步反應(yīng)合成紫杉醇C13片段或多烯紫杉醇片段,然后與巴卡亭類偶合,合成抗癌藥紫杉醇或多烯紫杉醇。
目前,國內(nèi)外合成紫杉醇和多烯紫杉醇一般都采用不對稱催化反應(yīng)或手性源合成,但由于所用的手性催化劑價格昂貴或者反應(yīng)步驟太長,所以生產(chǎn)成本很高,無法投入工業(yè)生產(chǎn)。可回收和重復(fù)使用的手性催化劑,適用于工業(yè)成產(chǎn),明顯降低了生產(chǎn)成本,能大大提高產(chǎn)量。
    專家稱,該手性催化劑的發(fā)明,并運用肉桂酸乙酯,將能很好地呵護呵護生命搖籃,根治婦科腫瘤,造福女性!

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